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      <b>卡博替尼</b>

      卡博替尼

      【药品属性】
      多种晚期癌症
      【药品简介】 卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
      【药品特色】 卡博替尼对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。
      【药品价格】 请电话咨询 4000-980-586

      卡博替尼说明书


      【药物名】cabozantinib

      【商品名】Cabometyx

      【通用名】卡博替尼

      【初次获批时间】2012年

      【靶点】VEGFR2,MET,RET

      【类别】小分子激酶抑制剂

      卡博替尼

      1. 主要靶点:

         C-met,VEGFR,也有效作用于Ret,Kit,FLT1,FLT3,FLT4,Tie2和AXL,微弱抑制RON和PDGFR-β。

      2. 适应症:

         2.1索坦治疗失败的晚期肾癌。

         2.2治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌。

      3.卡博替尼的功效和作用

         3.1 肾癌。临床研讨表明卡博替尼VS舒尼替尼:中位无疾病发展期8.6个月VS 5.3个月,中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。

         3.2 肝癌:疾病操控率达66%。

         3.4 骨搬运:肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨搬运患者的疾病操控率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨搬运的疾病操控率分别为45%、45%和40%。

         3.5 肺癌

             ①用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。

             ②用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。

             ③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。

      4. 卡博替尼方法用量

        4.1  甲状腺髓样癌:每次140mg,每日一次,轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg

        4.2  骨转移:每次40mg,每日一次

        4.3  肾癌、肝癌:每次60mg,每日一次

        4.4  服用方法:服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。

      5.注意事项

       5.1 血栓形成事件:对心肌梗死,脑梗死,或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。

         5.2 可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止卡博替尼。

       5.3 伤口并发症:对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。

       5.4 颌骨骨坏死:终止卡博替尼。

       5.5 掌足红肿综合征(PPES):中断卡博替尼,或减低卡博替尼剂量。

       5.6 高血压:有规律地监视血压;对高血压危象终止卡博替尼。

       5.8 胚胎胎儿毒性:卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女卡博替尼对胎儿潜在风险。

         5.9 蛋白尿:监视尿蛋白;对肾病综合征终止卡博替尼。

      6. 不良反应及处理

          最常报道的(≥25%)不良反应为:腹泻,疲乏,恶心,食欲减退,掌跖红感觉迟钝综合征(PPES),高血压,呕吐,体重减低和便秘。

      7.药物相互作用

          卡博替尼是CYP3A4底物。卡博替尼与强CYP3A4抑制剂的共同给药可能增加卡博替尼暴露。卡博替尼慢性共同给予强CYP3A4诱导剂可能减低卡博替尼暴露。

      8. 药物储存

          贮存卡博替尼在20°C至25°C(68°F至77°F);外出允许从15°C至30°C(59°F至86°F)。

      9.包装

         12片/盒。 

      10.有效期

         24个月 

      卡博替尼国内价格

           卡博替尼国内价格是多少?该药目前尚未在国内上市,所以国内药房和医院是没有的,加上该药美国原版的价格要几万美金,所以对患者来说并不是一个经济实惠的选择,而孟加拉已经有了该药的仿制版,价格一定比原版便宜很多,两相对比仿制版也成了更受患者欢迎的版本。

           卡博替尼靶点众多,是近年来备受关注的广谱抗癌药,原因在于它能作用的癌症种类惊人。因此,在欧美市场,卡博替尼广受关注,价格十分昂贵,每月剂量费用在1.6万美元左右(折合人民币约11万元)。卡博替尼目前尚未在中国提交上市申请,中国患者用药仍需前往第三国开处方购买,但估计这一价格对一般中国家庭患者而言,仍将难以承担。仿制版卡博替尼,价格比较亲民,仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致,在临床上可相互替代使用,但由于无需支付巨额研发或专利费用,其价格远低于原研药。仿制药的上市,让更多的患者能吃得起药,治得起病,使更多的普通家庭患者受益。我们常见的卡博替尼仿制药包括,印度版、孟加拉版(孟加拉碧康、孟加拉海湾)。 

           好在孟加拉仿制药卡博替尼已经上市,效果和美国版卡博替尼一致,价格亲民,需要的朋友请咨询康安途海外医疗:4000-980-586





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