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      克唑替尼(Crizotinib)是第一代ALK靶向藥物

      時間:2018-09-04 14:49 來源:康安途 作者:康安途海外醫療

        目前在臨床上一旦確定是ALK基因的重排,那么就應該優先考慮使用ALK靶向藥物,比如輝瑞的第一代藥物“克唑替尼”。目前,上市的ALK靶向藥有第一、二代。一代藥物克唑替尼有顯著療效,但會產生耐藥和控制不了腦轉移。二代藥物可以克服一代耐藥問題,但二代也不可避免地出現耐藥。

        第三代Lorlatinib對克唑替尼及第二代ALK抑制劑耐藥的、發生中樞神經系統轉移的NSCLC患者有療效,目前處于NDA階段。第四代TPX-0005目前處于臨床二期階段?诉蛱婺崮退幒,后續還有二代、三代的ALK抑制劑,最近發現三代ALK抑制劑Lorlatinib耐藥后,患者如果是存在L1198F導致的耐藥,可以重新用回克唑替尼。

      克唑替尼

        克唑替尼(Crizotinib,賽可瑞)?诉蛱婺崾嵌喟悬c(ALK、MST1R、ROS、c-Met/HGFR)抑制劑(在后續介紹ROS1基因的靶向治療藥物時我們還會再一次的介紹它),由輝瑞研發,首先于2011年8月26日獲FDA批準上市,之后又獲得PMDA、EMA批準上市,2013 年在CFDA批準上市,首個上市的ALK激酶抑制劑?诉蛱婺岬倪m應癥為用于ALK或ROS-1融合基因陽性的NSCLC患者的治療?诉蛱婺崾茿LK融合基因陽性晚期NSCLC的一線標準治療藥物。

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